礼来潜在首创口服小分子显著降低心血管事件高

　　11月18日，礼来宣布每日口服一次脂蛋白[Lp]选择性抑制剂muvalaplin 的一项II期研究结果。研究表明，muvalaplin能显著降低成人体内升高的Lp水平，达到了主要终点变化百分比)。在为期12周的研究中，与安慰剂相比，muvalaplin能明显降低Lp水平。使用完整Lp测定法，安慰剂调整后的降低率高达85.8%，使用apo测定法，降低率高达70.0%。

　　礼来正在评估一种强效、多价的小分子药物muvalaplin，它通过阻断载脂蛋白[apo]和载脂蛋白B之间的初始相互作用来抑制Lp的形成。在美国，约有 20% 的人，即大约 6300 万人，Lp水平较高。Lp水平升高可使心脏病发作的风险增加一倍甚至两倍，并与其他心血管问题相关。具体来说，使用完整Lp测定法，降幅分别为47.6%、81.7%和85.8%;使用apo测定法，降幅分别为40.4%、70.0%和68.9%。

　　“高水平的Lp已被证明是动脉粥样硬化性心血管疾病的一个重要风险因素，影响着全球十多亿成年人，维多利亚心脏医院和研究所所长、澳大利亚莫纳什大学心脏病学教授Stephen J. Nicholls表示：“目前的降胆固醇疗法未被批准用于降低Lp水平，这凸显了心血管疾病患者的需求尚未得到满足。这些数据代表了所需的科学进步，有可能通过每日一次的药片降低心脏病发作或中风等心血管事件的风险。”