辉瑞PARP抑制剂“他拉唑帕利”获批上市

　　11月5日，国家药品监督管理局官网显示，辉瑞的甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊的上市申请已获得批准。他拉唑帕利最早由BioMarin开发，2015年Medivation从BioMarin收购了该药物，2016年辉瑞以140亿美元收购Medivation公司，自此他拉唑帕利归属辉瑞。

　　他拉唑帕利是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，包括PARP1和PARP2。体外研究表明，对于DNA修复基因缺陷的肿瘤细胞系，基于合成致[*]原理，他拉唑帕利可能通过抑制PARP酶活性和促进PARP-DNA复合物的形成来发挥细胞毒作用，从而导致肿瘤细胞DNA损伤、抑制肿瘤细胞的增殖并促进肿瘤细胞凋[*]。

　　2018年，FDA批准他拉唑帕利治疗胚系突变BRCA1/2的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌，后也被批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。此前，国内已有奥拉帕利、氟唑帕利、尼拉帕利、帕米帕利这4款PARP抑制剂获批上市，以及强生的尼拉帕利醋酸阿比特龙复方也已获批上市。另外还有一款PARP抑制剂塞纳帕利已申报上市，正在审评当中。