中国生物制药：四代EGFR抑制剂“TQB3002”获美国临

　　中国生物制药发布公告，该集团自主研发的四代EGFR抑制剂已正式获得美国食品药品监督管理局的临床试验申请 许可，即将启动I期临床试验。

　　表皮生长因子受体是突变频率最高的基因之一。EGFR也是非小细胞肺癌最主要的驱动基因，其在东亚人群中的突变率高达40%-50%，在西方人群中为10%-20%1 。TQB3002通过与胞内酪氨酸激酶结合域的ATP位点竞争性结合，抑制相关酪氨酸激酶活性和细胞内磷酸化过程，进而抑制 EGFR下游的信号传导，最终导致肿瘤细胞[*][*]。目前已有一代、二代、三代EGFR抑制剂被广泛用于临床，每一代药物的研发都是为了解决上一代药物的耐药问题2 。基于此，该集团开发了口服小分子四代EGFR抑制剂TQB3002。

　　临床前研究显示，TQB3002可抑制EGFR单突变、EGFR双突变 的激酶活性。在EGFR单突变、双突变和三突变细胞系中，TQB3002均显示出较强的抑制活性。在EGFR单突变、双突变和三突变体内模型中，TQB3002 均可剂量依赖性抑制肿瘤生长，且具有良好的耐受性。同时，TQB3002安全性良好，具有较高的临床开发价值。

　　该集团将持续聚焦创新研发，加快推进TQB3002的临床开发，并不断探索海外市场，积极拓展国际化布局。